التركيب:

كل 1 غ كريم إيملين تحوي:

ليدوكائين 25ملغ

بريلوكائين 25 ملغ.

التأثيرات الدوائية:

ليدوكائين وبريلوكائين هي مخدرات موضعية من نوع الأميد. يعمل كل منهما على تثبيت الأغشية العصبية عن طريق تثبيط التدفقات الأيونية اللازمة لبدء النبضات وتوصيلها، مما يؤدي إلى حدوث تخدير موضعي.

الحركية الدوائية:

الامتصاص: ترتبط كمية اللدوكائين والبريلوكائين التي يتم امتصاصها من الكريم، ارتباطًا مباشرًا بكل من مدة التطبيق ومساحة المنطقة التي يتم تطبيقه عليها.

الحد الأقصى لمدة التطبيق الموصى بها هي 4 ساعات.

في دراسة الحرائك الدوائية، يتم تطبيق كريم إيملين على جلد القضيب عند20 مريضً ذكر بالغً بجرعات تتراوح بين 0.5 غرام إلى 3.3 غرام لمدة 15 دقيقة. كانت تركيزات البلازما للليدوكائين والبريلوكائين منخفضة باستمرار (2.5 إلى 16 نانوغرام/ مل لليدوكائين و2.5 إلى 7 نانوغرام/ مل لبيلوكائين).

تطبيق كريم إيملين على الجلد المتشقق أو الملتهب، أو على مساحة 2000 سم 2 أو أكثر من الجلد بحيث يتم امتصاص المزيد من المخدر، يمكن أن يؤدي إلى مستويات بلازما أعلى قادرة على إحداث استجابة دوائية جهازية.

التوزع: يرتبط ليدوكائين بنسبة 70٪ تقريبًا ببروتينات البلازما، وخصوصًا بروتين غليكوبروتين ألفا -1. في تراكيز البلازما الأعلى (من 1 إلى 4 ميكروغرام / مل من الأساس الحر) يعتمد ارتباط الليدوكائين ببروتين البلازما على التركيز. يرتبط بريلوكائين بنسبة 55 ٪ ببروتينات البلازما. يعبر كل من ليدوكائين وبريلوكائين الحاجز الدماغي الدموي والمشيمي عن طريق الانتشار السلبي.

الاستقلاب: يتم استقلاب ليدوكائين بسرعة عن طريق الكبد إلى عدد من المستقلبات بما في ذلك مونوإيثيل غلييسينيغسيليد (MEGX) وغلايسينغسيليد (GX)، وكلاهما له تأثير دوائي مماثل ولكن أقل فعالية من الليدوكائين. المستقلب

يتم استقلاب بريلوكائين في كل من الكبد والكلى عن طريق الأميدازا الى مستقلبات مختلفة بما في ذلك أورثو-توليدين و ن-ن-بروبيلألانين. لا يتم استقلابه بواسطة استراز البلازما.

بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يحدث أورثو-توليدين ميتهيموغلوبينين في الدم بعد جرعات جهازية من بريلوكائين تقارب 8 ملغ / كغ

المرضى الصغار جدا، والمرضى الذين يعانون من نقص الغلوكوز 6 فوسفات ديهيدروجيناز والمرضى الذين يتناولون أدوية مؤكسدة مثل مضادات الملاريا والسلفوناميدات أكثر عرضة لميتهيموغلوبين الدم

الإطراح: يمكن استرجاع أكثر من 98٪ من الجرعة الممتصة من الليدوكائين في البول كمستقلبات أو الدواء الأم. التصفية الجهازية 10 إلى 20 مل / دقيقة / كغ

نصف العمر الحيوي لإطراح البريلوكائين حوالي 10 إلى 150 دقيقة. التصفية الجهازية من 18 إلى 64 مل / دقيقة / كغ

الاستطبابات:

يستخدم كريم إيملين كمخدر موضعي ويطبق على:

• الجلد الطبيعي السليم للتخدير الموضعي.
• الأغشية المخاطية التناسلية لإجراء عملية جراحية سطحية بسيطة وكعلاج للتخدير التسلسلي.

قد يتم وصف كريم إيميلين من قبل الأطباء للتطبيق على الأغشية المخاطية التناسلية لتحسين مشاكل القذف المبكر: لأنه يمكن أن يقلل من حساسية القضيب ويؤخر القذف.

مضادات الاستطباب:

المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من الحساسية للمخدر الموضعي من نوع أميد أو إلى أي مكون آخر من مكونات المنتج.

التحذيرات والاحتياطات:

– قد يؤدي تطبيق كريم إيميلين على مناطق أكبر أو لفترات أطول من تلك الموصى بها إلى امتصاص ليدوكائين وبريلوكائين بشكل كاف مما يؤدي إلى آثار ضارة خطيرة.

– يجب أن يخضع المرضى المعالجون بالأدوية المضادة لللانظميات من النمط 3 (مثل الأميودارون والبريتيوم والسوتالول والدوفيتيليد) للمراقبة الدقيقة ومراقبة تخطيط القلب، لأن التأثيرات القلب قد تكون مضافة.

– لا ينبغي أن يستخدم كريم إيميلين في أي حالة سريرية عندما يكون تغلغلها أو هجرتها خارج الغشاء الطبلي إلى الأذن الوسطى ممكنًا.

ميتهيموغلوبين الدم: تم الإبلاغ عن حدوث ميتهيموغلوبين الدم عند استخدام مخدر موضعي. على الرغم من أن جميع المرضى معرضون لخطر ميتهيموغلوبين الدم، فإن المرضى الذين يعانون من نقص أنزيم الغلوكوز 6 – فوسفات ديهيدروجيناز، أو ميتهيموغلوبين الدم الخلقي أو مجهول السبب، والتضيق القلبي أو الرئوي، الرضع دون سن 6 أشهر، والمتعرضين لعوامل مؤكسدة عرضة لحدوث أعراض سريرية. إذا كان يجب استخدام أدوية التخدير الموضعي عند هؤلاء المرضى، يوصى بمراقبة دقيقة للأعراض وعلامات ميتهيموغلوبين الدم.

– قد تحدث علامات ميتهيموغلوبين الدم مباشرة أو قد تتأخر بعد ساعات بعد التعرض للمخدر، وتتميز بتغير لون الجلد للمزرق و / أو تلوين غير طبيعي للدم. قد تستمر مستويات الميتهيموغلوبين في الارتفاع؛ لذلك، هناك حاجة إلى علاج فوري لتفادي المزيد من التأثيرات الخطيرة على الجهاز العصبي المركزي وتأثيرات القلب والأوعية الدموية، بما في ذلك النوبات والغيبوبة وعدم انتظام ضربات القلب والموت. أوقف استخدام كريم إيميلين أو أي عوامل مؤكسدة أخرى.

عامة: يجب استخدام كريم إيميلين بحذر عند المرضى الذين قد يكونون أكثر حساسية للتأثيرات الجهازية لليدوكائين والبريلوكائين بما في ذلك المرضى المصابين بأمراض حادة أو الوهن أو كبار السن.

لا ينبغي أن يطبق كريم إيميلين على الجروح المفتوحة.

– يجب توخي الحذر وعدم السماح لكريم إيميلين بالتلامس مع العين لأن الدراسات على الحيوانات أظهرت تهيجًا شديدًا بالعين. أيضا يمكن أن يسمح بتهيج القرنية وتآكل محتمل. لم يتم تحديد امتصاص الليدوكائين والبريلوكائين، في الأنسجة الملتحمة. في حالة حدوث تلامس للعين، اغسل العين بالماء أو المياه المالحة على الفور واحم العين حتى زوال التحسس.

– لم يظهر المرضى الذين يعانون من الحساسية لمشتقات حمض أمينوبنزويك (البروكين، التيتراكائين، البنزوكائين، إلخ) حساسية متصالبة مع ليدوكائين و / أو بريلوكائين، ومع ذلك، ينبغي استخدام كريم إيميلين بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسيات الدوائية.

– المرضى الذين يعانون من مرض كبدي شديد، بسبب عدم قدرتهم على استقلاب المخدر الموضعي بشكل طبيعي، هم أكثر عرضة لحدوث تراكيز سامة في البلازما من الليدوكائين والبريلوكائين.

معلومات للمريض:

– يجب التوقف عن استخدام كريم إيميلين واستشارة الطبيب عند حدوث أي من الأعراض التالية: بشرة شاحبة أو رمادية أو زرقاء اللون (زرقة)؛ صداع الرأس؛ سرعة دقات القلب؛ ضيق في التنفس؛ الدوار، أو التعب وخفة في الرأس.

عند استخدام كريم إيميلين ، يجب على المريض أن يدرك أن تسكين الجلد قد يكون مصحوبًا بكبت جميع الأحاسيس في الجلد المعالج. لهذا السبب، يجب على المريض تجنب الصدمات غير المقصودة إلى المنطقة المعالجة عن طريق الخدش أو الاحتكاك أو التعرض لدرجات حرارة شديدة أو البرودة الشديدة حتى يعود الإحساس الكامل.

التأثيرات الغير مرغوبة:

التأثيرات الجانبية الموضعية: أثناء أو بعد العلاج بالكريم مباشرة على الجلد السليم، قد يصاب الجلد في موقع التطبيق باحمرار أو وذمة أو قد يحدث حساسية.

ردود فعل تحسسية: يمكن أن تحدث ردود فعل تحسسية نتيجة تطبيق الكريم وهي تتميز بالشرى، وذمة وعائية، تشنج قصبي، وصدمة

التداخلات الدوائية:

يجب استخدام كريم إيميلين بحذر عند المرضى الذين يتلقون أدوية لانظميات من النمط الأول (مثل توكينيد وميكسيليتين) لأن التأثيرات السامة تكون مضافة وقد تكون متآزرة.

المرضى الذين يخضعون للتخدير الموضعي معرضون بشكل متزايد لخطر الإصابة بمتهيموغلوبين الدم عندما يتناولون بشكل متزامن الأدوية التالية، والتي قد تشمل المخدرات الموضعية الأخرى:

أمثلة على الأدوية المرتبطة بـميتهيموغلوبين الدم:

• مركبات النترات مثل اكسيد النتريك والنتروغليسيرين
• المخدرات الموضعية مثل ارتيكائين وبنزوكائين وبروكائين
• العوامل المضادة للاورام مثل فلوتاميد وهيدروكسي يوريا وسيكلوفوسفاميد
• الصادات الحيوية مثل دابسون والسلفوناميد
• مضادات الملاريا مثل الكلوروكين والبريماكين
• مضادات الاختلاج مثل فينوباربيتال والفالبروات
• أدوية أخرى مثل الباراسيتامول والميتوكلوبراميد والكينين[1]

لم يتم دراسة تداخلات محددة بينليدوكائين/ بريلوكائين وأدوية اللانظميات من النمط الثالت (على سبيل المثال، الأميودارون، البرتيليوم، السوتالول، الدوفيتيليد)، ولكن ينصح بالحذر.

الحمل والإرضاع:

الحمل: لا توجد دراسات كافية ومضبوطة بشكل جيد عند النساء الحوامل. لذلك يجب أن يستخدم الكريم أثناء الحمل فقط إذا كان هناك ضرورة لاستخدامه.

الأمهات المرضعات: يفرز الليدوكائين، وربما البريلوكائين، في حليب الأم. لذلك، يجب توخي الحذر عند إعطاء الكريم للأم المرضعة حيث نسبة الليدوكائين في البلاسما للحليب هي 0.4 ولا يتم تحديدها لبريلوكائين.

الاستخدام عند الأطفال:

أظهرت الدراسات أن لكريم ليدوكائين وبريلوكائين عند الأطفال دون سن السابعة فائدة أقل بشكل عام من الأطفال الأكبر سناً أو البالغين.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

المرضى البالغين: يتم تطبيق طبقة سميكة من كريم إيميلين على الجلد السليم وتغطى بضماد ساد.
الإجراءات الجلدية الرئيسية:

من أجل الإجراءات الجلدية المؤلمة التي تشمل مساحة أكبر من الجلد مثل تمزق رقعة جلدية، ضع 2 غ من كريم إيميلين، لكل 10 سم ² من الجلد واتركه على الجلد لمدة ساعتين على الأقل.

المنطقة التناسلية للذكور البالغين:

كمساعد قبل تسرب المخدر الموضعي، ضع طبقة سميكة من كريم إيميلين (1 غ / 10 سم ²) على سطح الجلد لمدة 15 دقيقة. يجب أن يحدث التسريب للمخدر الموضعي فور إزالة كريم إيميلين.

يمكن توقع زيادة تسكين الجلد لمدة تصل إلى 3 ساعات عند وضع ضمادة سادة ويستمر لمدة ساعة إلى ساعتين بعد إزالة الكريم.

من أجل حالات القذف المبكر: يطبق 2.5غ من الكريم واتركه على الجلد لمدة 15-20 دقيقة فقط قبل الاتصال الجنسي ثم يغسل.
الأغشية المخاطية التناسلية الأنثوية:

بالنسبة للإجراءات البسيطة على الأعضاء التناسلية الأنثوية الخارجية كذلك للاستخدام كمعالجة أولية لتسريب المخدر، ضع طبقة سميكة (5 إلى 10 غ) من كريم إيميلين، لمدة 5 إلى 10 دقائق

الضماد ليس ضرورياً للامتصاص، ولكنه قد يساعد في الحفاظ على بقاء الكريم في مكانه. يجب أن يستلقي المرضى أثناء استخدام كريم إيميلين، خاصة إذا لم يتم استخدام ضماد. يجب إجراء العملية أو تسريب المخدر الموضعي مباشرةً بعد إزالة كريم إيميلين.

المرضى الأطفال:

فيما يلي الحد الأقصى الموصى به من الجرعات ومجالات التطبيق وأوقات تطبيق كريم إيملين بالاعتماد على عمر الطفل ووزنه:

لا ينبغي أن يستخدم كريم إيميلين عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 37 أسبوعاً ولا عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن 12 شهراً والذين يعالجون بعوامل تحفز الميتهيموغلوبين.

فرط الجرعة:

تسبب المستويات السمية لليدوكائين (> 5 ميكروغرام / مل) و / أو بريلوكائين (> 6 ميكروغرام / مل) نقصان في النتاج القلبي والمقاومة المحيطية الكلية والضغط الشرياني الوسطي.

شروط التخزين: يحفظ في مكان بارد وجاف حيث تبقى درجة الحرارة تحت 30 ⁵ م. لا تجعله يتجمد.

يحفظ في مكان لا يصل إليه الأطفال الصغار.

التعبئة: تيوبات من 7.5 غ أو 30 غ.