التركيب: كل كبسولة من فالزان تحتوي 40 ملغ فالسارتان 80 أو ملغ فالسارتان أو 160 ملغ فالسارتان.

الية التأثير:

يحصر الفالسارتان تأثيرات الأنجيوتينسينII  المفرزة للألدوستيرون و المقبضة للأوعية من خلال الحصر الإنتقائي لارتباط الأنجيوتينسينII  بمستقبلات AT1 الموجودة في العديد من الأنسجة مثل العضلات الملساء الوعائية و الغدة الكظرية.

الحركية الدوائية:

تصل ذروة التركيز للفالسارتان في البلاسما بعد 2-4 ساعات من إعطاء الجرعة. التوافر الحيوي المطلق حوالي 25%. يتم الحصول على حوالي 83% تقريبا من الجرعة عن طريق البراز و 13% تقريبا عن طريق البول. يبلغ متوسط نصف عمر الإطراح حوالي 6 ساعات. يرتبط الفالسارتان بشكل كبير ببروتينات المصل (95%) بشكل رئيسي مع ألبومين المصل. لا يتراكم الفالسارتان في البلازما بعد التناول المتكرر للدواء.

الاستطبابات:

فرط ضغط الدم: قد يستخدم الفالسارتان لوحده أو بالمشاركة مع خافضات الضغط الأخرى.

فشل القلب: يستطب الفالسارتان لعلاج فشل القلب من النمط (NYHA class II-IV). في التجارب السريرية المحكمة، يخفض الفالسارتان بشكل هام من دخول المشفى بسبب فشل القلب. ليس هناك أي دليل على أن الفالسارتان يعطي أي فائدة إضافية عندما يستخدم بجرعة مناسبة مع مثبطات الأنزيم المحول للانجيوتينسين.

ما بعد احتشاء العضلة القلبية: يستطب الفالسارتان لتخفيض معدل الوفيات القلبي الوعائي عند المرضى المستقرين سريريا ويعانون من فشل البطين الأيسر أو خلل وظيفة البطين الأيسر بعد الإحتشاء القلبي.

 مضادات الاستطباب:

• فرط الحساسية تجاه أي مكون من مكونات الدواء.
• الإستخدام المتزامن للأليسكيرين مع الفالسارتان عند المصابين بداء السكري.

التحذيرات والاحتياطات:

انخفاض ضغط الدم: يجب تصحيح هبوط الضغط قبل البدء بتناول الفالسارتان أويجب بدء العلاج تحت مراقبة طبية دقيقة. يجب الحذر عند البدء بالعلاج عند المرضى الذين يعانون من فشل القلب أو بعد احتشاء العضلة القلبية. عادة إيقاف العلاج لا يكون ضروريا بسبب استمرار أعراض انخفاض ضغط الدم عندما تكون التعليمات متبعة. عند حوث هبوط ضغط الدم الشديد، يجب وضع المريض في وضعية الإستلقاء وعند الضرورة يعطى المريض محلول ملحي طبيعي بالتسريب وريدي. لا يعتبر هبوط ضغط الدم العابر مضادا للاستطباب لمتابعة العلاج والذي يمكن متابعته بدون صعوبة بعد استقرار ضغط الدم.

اعتلال الوظيفة الكلوية: يزداد خطر التعرض لفشل الكلى الحاد عند المرضى المستخدمين للفالسارتان والمصابين بالأمراض التالية: تضيق الشرايين الإكليلية، الأمراض الكلوية المزمنة، فشل القلب الإحتقاني الشديد أو نفاد الحجم. يجب مراقبة وظيفة الكلى بشكل مستمر. يجب الأخذ بعين الاعتبار إيقاف العلاج عند المرضى الذين يتطور لديهم تناقص مهم سريريا في الوظيفة الكلوية مع الفالسارتان.

فرط بوتاسيوم الدم: قد يحدث لدى بعض المرضى المصابين بالفشل القلبي زيادة في البوتاسيوم. قد تكون هذه التأثيرات بسيطة وعابرة وقد تظهر بشكل أكبر عند المرضى المصابين سابقاً باعتلال كلوي. قد يتطلب الأمر تخفيض جرعة الفالسارتان أو إيقافه.

الحمل، الفئة D:

يجب إيقاف الدواء بأسرع وقت ممكن عند اكتشاف الحمل.

الإرضاع:

من غير المعروف ما إذا كان الفالسارتان يطرح في حليب البشر. بما أن معظم الأدوية تطرح في حليب البشر وبسبب احتمال الآثار السلبية على الرضيع يجب إتخاذ القرار إما بإيقاف الدواء أو الإرضاع آخذين بعين الاعتبار أهمية الدواء للأم.

الاستخدام عند الأطفال:

يجب مراقبة وظيفة الكلية ومستويات البوتاسيوم عند الأطفال والمراهقين المصابين بارتفاع ضغط الدم حيث يكونون أكثر عرضة للشذوذات الكلوية الكامنة. لا ينصح باستخدام الفالسارتان عند الأطفال تحت عمر 6 سنوات.

التداخلات الدوائية:

النواقل: يزيد الاستخدام المتزامن لمثبطات نواقل القبط (ريفامبين، السيكلوسبورين) أونواقل الخروج (ريتونافير) من التعرض الجهازي للفالسارتان.

البوتاسيوم: قد يؤدي الاستخدام المتزامن للفالسارتان مع غيره من العوامل التي تعمل على تثبيط نظام الرينين أنجيوتنسين، المدرات الحافظة للبوتاسيوم (على سبيل المثال: السبيرونولاكتون، تريامتيرين ،أميلوريد), متممات البوتاسيوم، بدائل الملح الحاوية على البوتاسيوم أو الأدوية الأخرى التي قد تزيد من مستويات البوتاسيوم (على سبيل المثال، الهيبارين) إلى زيادة البوتاسيوم المصلي و زيادة مستويات تراكيز الكرياتينين المصلي عند مرضى فشل القلب.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك مثبطات السيكلوأوكسيجيناز-2 الانتقائية: يؤدي التناول المتزامن للأدوية المضادة للالتهاب بمافي ذلك مثبطات السيكلوأوكسيجيناز 2 الانتقائية مع حاصرات مستقبلات الأنجيوتينسين 2 بما في ذلك الفالسارتان عند المرضى المسنين، مرضى نفاد الحجم (بمافي ذلك المعالجين بالمدرات) أو ذوي الوظيفة الكلوية المضعفة إلى تدهور وظيفة الكلى بما في ذلك احتمال حدوث فشل كلوي حاد. قد يضعف استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك مثبطات السيكلو أوكسيجيناز2 الانتقائية بما في ذلك الفالسارتان من التأثير الخافض للضغط لحاصرات مستقبلات الأنجيوتينسين 2.

التثبيط المزدوج لجملة الرينين – الانجيوتنسين: يترافق التثبيط المزدوج لجملة الرينين- أنجيوتينسين مع حاصرات مستقبلات الانجيوتنسين، مثبطات الأنزيم المحول للانجيوتينسين أو الأليسكيرين إلى زيادة خطر هبوط ضغط الدم، فرط بوتاسيوم الدم وتغيرات في الوظيفة الكلوية (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد) بالمقارنة مع العلاج الأحادي.

الليثيوم: تم الإبلاغ عن زيادة تركيز الليثيوم في السيروم وسمية الليثيوم عند الإعطاء المتزامن لليثيوم مع ضادات مستقبلات الأنجيتوتينسين بما في ذلك الفالسارتان. يجب مراقبة مستويات الليثيوم المصلية أثناء الإعطاء المتزامن.

التأثيرات الجانبية:

لدى مرضى فرط ضغط الدم عند البالغين: الأسباب الاكثر شيوعا لإيقاف العلاج بالفالسارتان كانت الصداع والغثيان.

الصداع، دوخة، انتانات السبيل التنفسي العلوي، سعال، إسهال، التهاب الانف، التهاب الجيوب، غثيان، التهاب البلعوم، وذمة، ألم مفاصل التي حدثت بنسبة أكثر من 1%.

لدى مرضى فرط ضغط الدم عند الاطفال: الآثار السلبية الأكثر شيوعا المشاهدة عند الأطفال من عمر ست سنوات الى 17 سنة والذين بعمر من 6 أشهر إلى خمس سنوات بالترتيب الصداع وفرط بوتاسيوم الدم. تم مشاهدة فرط بوتاسيوم الدم بشكل أساسي عند الأطفال المصابين بمرض كلوي كامن.

لدى مرضى فشل القلب: في المعالجة التشاركية: دوخة، هبوط ضغط الدم، إسهال، ألم مفاصل، تعب، ألم ظهر، دوخة انتصابية، فرط بوتاسيوم الدم، هبوط ضغط الدم عند الوقوف. الآثار السلبية الاخرى والتي حدثت بنسبة أكبر من 1%: صداع، غثيان، اعتلال كلوي، غشي، تغييم الرؤية، ألم بطني علوي، دوار.

ما بعد احتشاء العضلة القلبية: حدث إيقاف للدواء بسبب خلل الوظيفة الكلوية بنسبة 1,1% عند المرضى المعالجين بالفالسارتان.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يمكن استخدام الفالسارتان بالمشاركة مع خافضات الضغط الأخرى. يمكن استخدام الفالسارتان مع أو بدون الطعام.

ارتفاع ضغط الدم عند البالغين: الجرعة البدئية الموصى بها من الفالسارتان 80 ملغ أو 160 ملغ مرة واحدة يومياً عندما يعطى كعلاج أحادي عند مرضى نفاد الحجم. قد يبدأ العلاج بجرعات اعلى عند مرضى الذين يحتاجون الى تخفيض أكبر. يمكن استخدام الفالسارتان بمجال جرعي يمتد من 80 ملغ الى 320 ملغ يوميا يستخدم مرة واحدة يوميا. يظهر الفعل الخافض للضغط خلال أسبوعين ويتم الوصول الى التخفيض الأعظمي للضغط بعد أربع أسابيع. عند الحاجة الى تخفيض إضافي للضغط فوق المجال الجرعي البدئي يمكن زيادة الجرعة إلى 320 ملغ كحد أقصى أو إضافة مدر. إضافة المدر له تأثير أفضل من زيادة الجرعة فوق 80 ملغ.

لا يوجد تعديل للجرعة البدئية عند المرضى المسنين، مرضى القصور الكلوي الخفيف أو المتوسط، مرضى القصور الكبدي الخفيف أو المتوسط. يجب الحذر عند إعطاء الفالسارتان لمرضى الاعتلال الكلوي أو الكبدي الشديد.

فرط ضغط الدم عند الأطفال بعمر 6-16 سنة: الجرعة البدئية الموصى بها 1.3ملغ/كغ مرة واحدة يومياً (الجرعة الكلية 40 ملغ). تعدل الجرعة حسب استجابة الضغط الدموي. لا يوجد دراسات لجرعات أعلى من 2.7 ملغ /كغ (الجرعة الكلية 160 ملغ) مرة واحدة يومياً عند الأطفال بعمر 6-16 سنة. لا ينصح باستخدام الفالسارتان عند الأطفال بعمر أقل من 6 سنوات.

فشل القلب: الجرعة البدئية المنصوح بها من الفالسارتان 40 ملغ مرتين يومياً. تزداد هذه الجرعة تدريجيا في حال تحمل المريض إلى 80 ملغ أو 160 ملغ مرتين يومياً. يجب الأخذ بعين الإعتبار تخفيض الجرعة في حال استخدام المدرات. تبلغ الجرعة العظمى اليومية في الدراسات السريرية 320 ملغ مقسمة إلى جرعات.

 ما بعد احتشاء العضلة القلبية: يمكن البدء باستخدام الفالسارتان بعد 12 ساعة من احتشاء العضلة القلبية. الجرعة البدئية الموصى بها 20 ملغ مرتين يومياً. تزاد الجرعة بشكل تدريجي في حال تحمل المريض خلال 7 أيام إلى 40 ملغ مرتين يومياً ثم إلى جرعة الصيانة المنشودة 160 ملغ مرتين يومياً. ينصح بخفض الجرعة في حال ظهور أعراض هبوط ضغط الدم أو خلل الوظيفة الكلوية. يمكن استخدام الفالسارتان بالمشاركة مع الأدوية الأخرى المستخدمة لعلاج احتشاء العضلة القلبية مثل حالات الخثرة، الأسبيرين، حاصرات بيتا، والستاتينات.

فرط الجرعة:

علامات فرط جرعة الفالسارتان الأكثر حدوثا هي هبوط الضغط وتسرع القلب، يمكن أن يحدث بطء القلب نتيجة تنبيه اللاودي (المبهم). يجب استخدام العلاج الداعم في حال ظهور أعراض هبوط الضغط. لا يمكن إزالة الفالسارتان بالتحال الدموي.

شروط الحفظ: يحفظ في درجة حرارة دون 25^°م، بعيداً عن الرطوبة.

التعبئة: عبوة كرتونية تحوي 20 كبسولة فالزان من كل من العيارات.