التركيب: كل مضغوطة ملبسة متأخرة التحرر تحتوي على:

دوكسيلامين سوكسينات 10ملغ

بيريدوكسين هيدروكلورايد (فيتامين B6) 10ملغ

السواغات: لاكتوز، ميكروكريستالين السيلليلوز، إيدراجيت، إيروزيل، PVP K30.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: يمتص كل من الدوكسيلامين والبيريدوكسين من الجهاز المعدي المعوي، بشكل رئيسي في منطقة الصائم، يتحقق التركيز البلاسمي الأعظمي لكل من الدوكسيلامين والبيريدوكسين خلال 7,5 و 5,5 ساعة، حسب الترتيب.

تأثير الطعام: يؤخر تناول الطعام من امتصاص كل من الدوكسيلامين والبيريدوكسين. يترافق هذا التأخر بقمة تركيز أقل للدوكسيلامين ولكن لا يتأثر مدى الامتصاص.

التوزع: يرتبط البيريدوكسين بشكل كبير بالبروتين، بشكل أساسي الألبومين.

الاستقلاب: يتحول الدوكسيلامين حيوياً في الكبد إلى مستقلباته الرئيسية الفعالة.

يعتبر البيريدوكسين طليعة دواء ويستقلب بشكل رئيسي في الكبد.

الإطراح: تطرح المستقلبات الرئيسية للدوكسيلامين عن طريق الكليتين. نصف عمر الإطراح النهائي للدوكسيلامين والبيريدوكسين هي 12,5 ساعة ونصف ساعة، حسب الترتيب.

الاستطبابات:

يستطب فيتاكلوزين لمعالجة غثيان وإقياء الحمل عند النساء اللواتي لا يستجبن للتدبير التحفظي.

حدود الاستعمال: لم يدرس هذا الدواء عند النساء المصابات بالإقياء الحملي المفرط.

مضادات الاستطباب:

• فرط التحسس المعروف للدوكسيلامين سوكسينات، مشتقات الإيتانولامين المضادة للتحسس الأخرى، البيريدوكسين هيدروكلورايد أو أي مادة غير فعالة في الصيغة.
• تقوي مثبطات المونو أمين أوكسيداز وتطيل التأثيرات الجانبية للفيتاكلوزين على الجهاز العصبي المركزي.

التحذيرات والاحتياطات:

النشاطات التي تتطلب يقظة:

يمكن أن يسبب هذا الدواء النعاس. يجب على النساء تجنب الانخراط في نشاطات تتطلب يقظة ذهنية كاملة مثل قيادة السيارات أو العمل على الآلات الثقيلة و ذلك خلال فترة استعمال فيتاكلوزين.

لا يوصى باستعمال فيتاكلوزين إذا كانت المرأة تستعمل في نفس الوقت كابتات الجهاز العصبي المركزي بما في ذلك الكحول. يمكن أن ينتج عن المشاركة نعاس شديد يؤدي إلى السقوط أو حوادث.

حالات طبية متزامنة: يملك هذا الدواء تأثيرات مضادة للفعل الكوليني ولذلك يجب أن يستعمل بحذر عند النساء المصابات بـ: ربو، ارتفاع الضغط داخل العين، زرق ضيق الزاوية، قرحة هضمية متضيقة، انسداد بوابي اثني عشري و انسداد عنق المثانة.

الحمل:

الفئة A، فيتاكلوزين معد للاستخدام عند النساء الحوامل.

الإرضاع:

على النساء عدم الإرضاع أثناء تناولهن لهذا الدواء.

سجلت حالات من الإثارة، الهيوجية والتهدئة عند الأطفال الرضع ممن يحتمل أنهم تعرضوا للدوكسيلامين سوكسينات عن طريق حليب الإرضاع. يمكن أن يكون الرضع المصابين بانقطاع النفس أو متلازمات تنفسية أخرى بشكل خاص سريعي التأثر بالتأثيرات المهدئة لهذا الدواء مما ينتج عنه تدهور في حالة انقطاع النفس لديهم أو الأعراض التنفسية الأخرى.

يطرح البيريدوكسين هيدروكلورايد عن طريق حليب الإرضاع. لا يوجد تقارير عن آثار جانبية عند الأطفال الرضع ممن يحتمل أنهم تعرضوا للبيريدوكسين هيدروكلورايد عن طريق حليب الإرضاع.

الاستعمال عند الأطفال

لم يتم إثبات أمان وفعالية هذا الدواء عند الأطفال بعمر أقل من 18 سنة.

التداخلات الدوائية:

• يعد استعمال فيتاكلوزين مضاد استطباب عند النساء اللواتي يتناولن مثبطات المونو أمين أوكسيداز التي تطيل وتقوي التأثيرات المضادة للفعل الكوليني (الجفاف) لمضادات الهيستامين.
• لا ينصح بتناول الكحول و كابتات الجهاز العصبي المركزي الأخرى (مثل المنومات و المهدئات) بشكل متزامن مع فيتاكلوزين.

التأثيرات الجانبية:

النعاس، السقوط أو الحوادث الأخرى الناتجة عن تأثير المشاركة بين فيتاكلوزين مع كابتات الجهاز العصبي المركزي الأخرى بما فيها الكحول.

التجربة ما بعد التسويق:

ضيق النفس، خفان، تسرع القلب، دوار، تغيم الرؤية، اضطرابات بصرية، تمدد في البطن، ألم بطني، إمساك، إسهال، ضيق في الصدر، تعب، هيوجية، توعك، فرط تحسس، دوخة، صداع، شقيقة، مذل، فرط نشاط حركي نفسي، قلق، توهان، أرق، كوابيس، عسر تبول، احتباس بول، فرط تعرق، حكة، طفح، طفح بقعي حطاطي.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

• بشكل بدئي، تؤخذ مضغوطتين متأخرتين التحرر عن طريق الفم عند النوم (اليوم الأول). في حال كانت هذه الجرعة تضبط بشكل مناسب الأعراض في اليوم التالي، يتابع أخذ مضغوطتين يومياً عند النوم. لكن، في حال استدامة الأعراض حتى فترة بعد الظهر لليوم الثاني، تؤخذ الجرعة الاعتيادية من مضغوطتين عند النوم في ذلك المساء ومن ثم تؤخذ ثلاث مضغوطات عند بدء اليوم الثالث (مضغوطة في الصباح ومضغوطتين عند النوم). في حال كانت هذه المضغوطات الثلاثة كافية لضبط ملائم لأعراض اليوم الرابع، يُتابع تناول ثلاث مضغوطات يومياً. ما عدا ذلك، يؤخذ 4 مضغوطات بدءاً من اليوم الرابع (مضغوطة في الصباح، مضغوطة في منتصف فترة بعد الظهر ومضغوطتين عند النوم).
• الجرعة اليومية القصوى هي 4 مضغوطات في اليوم.
• إن بدء التأثير المتأخر لهذا الدواء يمكن أن يزداد تأخراً و أن ينخفض الامتصاص عند إعطاء المضغوطات مع الطعام. لذلك يجب تناول فيتاكلوزين على معدة فارغة مع كأس من الماء.
• تبلع المضغوطة كاملة. يجب عدم كسر أو مضغ المضغوطات.
• تؤخذ كما هو موصوف يومياً وليس على أساس الحاجة. يجب إعادة تقييم حالة المرأة من أجل الاحتياج المستمر لهذا الدواء مع تقدم الحمل.

فرط الجرعة:

يعد فيتاكلوزين شكل لتحرر متأخر، لذلك، يمكن ألا تظهر علامات و أعراض التسمم على الفور.

يمكن أن تشمل علامات و أعراض فرط الجرعة تململ، جفاف في الفم، توسع حدقات، نعاس، دوار، تخليط ذهني و تسرع قلب. بالجرعات السمية، يظهر الدوكسيلامين تأثيرات مضادة للفعل الكوليني تشمل نوبات، انحلال الربيدات، فشل كلوي حاد وموت.

في حال الحاجة للعلاج، يتكون من الغسيل المعدي أو الفحم الفعال، إرواء كامل للأمعاء ولمعالجة العرضية.

شروط الحفظ: يحفظ في مكان بارد وجاف بدرجة حرارة 25°م.

التعبئة: علبة كرتونية تحتوي على 20 مضغوطة ملبسة متأخرة التحرر من فيتاكلوزين.