التركيب:

كل مضغوطة بيتاستيرول ملبسة بالفيلم تحتوي على:

1,045 ملغ بيتاﭬـاستاتين كالسيوم ما يعادل 1 ملغ بيتاﭬاستاتين

2,09 ملغ بيتاﭬـاستاتين كالسيوم ما يعادل 2 ملغ بيتاﭬاستاتين

4,18 ملغ بيتاﭬـاستاتين كالسيوم ما يعادل 4 ملغ بيتاﭬاستاتين.

السواغات: لاكتوز مونوهيدرات، هيبروميلوز، ثنائي أوكسيد التيتانيوم، شمعات الغنيزيوم، إيروزيل.

آلية التّأثير:

يثبط بيتاﭬـاستاتين بشكلٍ تنافسي HMG-CoA reductase وهذا يُثبِّط اصطناع الكولسترول في الكبد.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: يتم الوصول للتراكيز البلازمية الأعظمية بعد حوالي ساعة من تناول بيتاﭬـاستاتين فموياً ويبلغ التوافر الحيوي المطلق 51%. إن إعطاء بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم مع وجبة عالية الدسم يُنقِص من التركيز الأعظمي للبيتاﭬـاستاتين لكن لا يُنقص بشكل كبير من المساحة تحت المنحني. يمتص بيتاﭬـاستاتين من الأمعاء الدقيقة وبشكلٍ قليل جداً من القولون.

التوزع: يرتبط بيتاﭬـاستاتين بأكثر من 99% من بروتينات البلازما، ويبلغ وسطي حجم التوزع تقريباً 148 ل.

الاستقلاب: يستقلب بيتاﭬـاستاتين قليلاُ عبر أنزيمات CYP2C9 وبمدى أقل عبر أنزيمات CYP2C8.

الإطراح: يطرح حوالي 15% من البيتاﭬـاستاتين في البول وحوالي 79% في البراز. ويبلغ وسطي نصف عمر إطراحه من البلازما تقريباً 12 ساعة.

الاستطبابات:

فرط شحوم الدم الأولي وخلل شحوم الدم المختلط:

يُستَطب بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم لعلاج مساعد للحمية من أجل التقليل من ارتفاع الكولسترول الكلي (TC) والـ(LDL-C)  و أبو ليبوبروتين ب  (Apo B) والشحوم الثلاثية (TG)، كما أنه يزيد من HDL-C)) عند المرضى البالغين الذين لديهم فرط شحوم الدم الأولي و خلل شحوم الدم المختلط.

حدود استخدامه:

• إنّ تناول جرعات من بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم أكثر من 4 ملغ مرة واحدة يومياً ترافق مع زيادة خطر الاعتلال العضلي الشديد. لذا لا تتجاوز جرعة 4 ملغ من بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم مرة واحدة يومياً.
• لم يحدد فيما إذا كان بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم يؤثر على إمراضية ومعدل وفيّات الأمراض القلبية الوعائية.
• لم يدرس استخدام بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم لخلل شحوم الدم من نمط فريدريكسون I وIII وV.

مضادات الاستطباب:

يعد استخدام بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم مضاد استطباب في الحالات التالية:

• المرضى المعروف لديهم فرط الحساسية تجاه أي مكون من هذا المستحضر.
• المرضى الذين يعانون من مرض كبدي نشط والذي قد يتضمن زيادة مستمرة غير مبررة بمستويات ناقلات الأمين الكبدية.
• المرأة الحامل أو التي قد تُصبح حامل.
• الأمهات المرضعات.
• تناوله بالمشاركة مع السيكلوسبورين.

الآثار الجانبية:

تفاعلات فرط الحساسية متضمنةً طفح وحكة وشرى، انحلال الربيدات مترافق مع وجود بيلة ميوغلوبينية و فشل كلوي حاد و اعتلال عضلي (يتضمن التهاب العضلات)، شذوذات بقيم الأنزبمات الكبدية، ارتفاع الكرياتين فوسفوكيناز وناقلات الأمين والفوسفاتاز القلوية والبيلوروبين و الغلوكوز، ألم في الظهر، إمساك، إسهال، ألم في العضلات، ألم في الأطراف، ألم مفاصل، صداع، انفلونزا، التهاب البلعوم الأنفي.

التحذيرات والاحتياطات:

التأثيرات على العضلات الهيكيلية:

تم الإبلاغ عن حالات من الاعتلال العضلي وانحلال الربيدات مترافقة مع فشل كلوي ثانوي وبيلة ميوغلوبينية عند تناول بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم.

• يجب وصف بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم بحذر عند المرضى الذين لديهم عوامل تجعلهم أكثر عرضةً للاعتلال العضلي. وتتضمن هذه العوامل: التقدم بالسن (≥ 65 سنة) واختلال كلوي وعلاج غير كافي لقصور الدرق.
• يجب تناول بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم بحذر عند مرضى اختلال الوظيفة الكلوية، وعند المرضى كبار السن أو عند استخدامه بالتزامن مع الفيبرات أو مع جرعات من النياسين المعدلة للدسم.
• يجب توخي الحذر عند وصف بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم مع الكولشيسين.
• تم الإبلاغ عن حالات نادرة لحدوث اعتلال عضلي تنخُّري متواسط بالمناعة (IMNM) واعتلال عضلي مناعي ذاتي مترافق مع استخدام الستاتينات.
• يجب إيقاف المعالجة ببيتاﭬـاستاتين الكالسيوم إذا لوحظ ارتفاع بمستويات الكرياتين كيناز (CK) أو في حال تم تشخيص أو توقُّع حدوث اعتلال عضلي.
• يجب نصح جميع المرضى للإبلاغ مباشرةً عن أي ألم عضلي غير مبرّر أو إيلام أو ضعف وخاصةً إذا كان مصحوباً بتوعُّك أو حمى أو وجدت علامات وأعراض عضليه بعد التوقُّف عن ببيتاﭬـاستاتين الكالسيوم.

شذوذات بالأنزيمات الكبدية:

تم الإبلاغ عن حدوث زيادة ناقلات الأمين في المصل (AST\SGOT) أو (ALT\SGPT) مع تناول بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم.

• يُنصح بإجراء اختبارات أنزيمات الكبد قبل البدء ببيتاﭬـاستاتين الكالسيوم و في حال ظهور علامات أو أعراض تشير لحدوث أذية كبدية.
• نادراً ما تم الإبلاغ عن حدوث فشل كبدي مميت أو غير مميت عند المرضى الذين يتناولون الستاتينات بمافيها بيتاﭬـاستاتين. أوقف العلاج مباشرةً إذا حدثت أذية كبدية خطيرة مع أعراض سريرية و\ أو فرط بيليروبين الدم أو يرقان ٌأثناء العلاج ببيتاﭬـاستاتين الكالسيوم. ولا تعد للبدء باستخدام بببيتاﭬـاستاتين الكالسيوم ما لم يتم العثور على سبب بديل.
• يجب استخدام بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم بحذر عند المرضى الذين يستهلكون كميات كبيرة من الكحول.
• يعد استخدام بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم مضاد استطباب في حال وجود مرض كبدي نشط والذي قد يتضمن ارتفاع مستمر غير مبرر للأنزيمات الناقلة للأمين.

وظيفة الغدد الصّماء:

تم الإبلاغ عن حدوث زيادة في الهيموغلوبين الغلوكوزي ((HbA1c وبمستويات الغلوكوز الصيامي في المصل عند تناول مثبِّطات HMG-CoA ريدوكتاز بما فيها بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم.

التداخلات الدوائية:

سيكلوسبورين: يعتبر تناول بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم بالمشاركة مع سيكلوسبورين مضاد استطباب.

اريترومايسين: يزيد الاريترومايسين بشكل كبير من التعرُّض لبيتاﭬـاستاتين. يجب ألا تتجاوز الجرعة من بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم 1 ملغ مرة واحدة يومياً عند المرضى الذين يتناولون الاريترومايسين.

ريفامبين: يزيد الريفامبين بشكل كبير من التعرُّض لبيتاﭬـاستاتين. يجب ألا تتجاوز الجرعة من بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم 2 ملغ مرة واحدة يومياً عند المرضى الذين يتناولون الريفامبين.

جيمفيبروزيل: يجب تجنب تناول بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم بالتزامن مع جيمفيبروزيل، حيث يعود ذلك لتزايد خطر الاعتلال العضلي/انحلال الربيدات الذي يحدث عند تناول مثبطات HMG-CoA ريدوكتاز بالمشاركة مع الجيمفيبروزيل.

الفيبرات الأخرى: يجب الحذر عند تناول بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم بالتزامن مع الفيبرات الأخرى.

نياسين: قد يزداد خطر آثار العضلات الهيكلية عند استخدام بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم بالمشاركة مع النياسين، لذلك يجب الأخذ بالعتبار إنقاص جرعة بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم في هذه الحالة.

كولشيسين: تم الإبلاغ عن حالات من الاعتلال العضلي متضمنة انحلال الربيدات عند تناول مثبطات HMG-CoA ريدوكتاز بالمشاركة مع الكولشيسين، لذا يجب توخي الحذر عند وصف بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم مع الكولشيسين.

وارفارين: يجب على المرضى المتناولين للوارفارين مراقبة زمن البروترومبين PT وINR   لديهم عند إضافة البيتاﭬـاستاتين لعلاجهم.

الاستخدام لدى فئات خاصة:

الحمل:

التصنيف الحملي: الفئة x.

يعد بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم مضاد استطباب لدى النساء الحوامل أو اللاتي سيصبحن حوامل.

الإرضاع:

يعد بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم مضاد استطباب لدى الأمهات المرضعات. لذا يجب نصح المرضعات اللواتي يحتجن هذا العلاج بعدم إرضاع مواليدهن أو إيقاف تناول الدواء .

الاستعمال عند الأطفال:

لم تثبت سلامة وفعالية بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم عند المرضى الأطفال.

الاستعمال عند المسنين:

لم يلاحظ اختلافات هامة بالسلامة والفعالية بين المرضى المسنين والمرضى الأصغر سناً، لكن لا يمكن استبعاد وجود حساسية أكبر لدى بعض الأشخاص المسنين.

عند مرضى الاعتلال الكلوي:

مرضى الاعتلال الكلوي المعتدل إلى الشديد بالإضافة إلى مرضى الذين يعانون من مرض كلوي في مرحلته النهائية ويخضعون للتحال الدموي، يجب عليهم أن يتناولوا جرعة بدئية 1 ملغ مرة واحدة يومياً وجرعة عظمى 2 ملغ مرة واحدة يومياً.

عند مرضى الاعتلال الكبدي:

يعد بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم مضاد استطباب لدى المرضى الذين يعانون من مرض كبدي نشط والذي قد يتضمن زيادة مستمرة غير مبررة بمستويات الأنزيمات الناقلة للأمين الكبدية.

الجرعة وطريقة الإعطاء:

يتراوح مجال جرعة بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم من 1 إلى 4 ملغ فموياً مرة واحدة باليوم في أي وقت من النهار مع أو بدون طعام. الجرعة البدئية المنصوح بها 2 ملغ وجرعة عظمى تبلغ 4 ملغ. يجب ان تحدد الجرعة البدئية وجرعات الصيانة من بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم بشكلٍ فردي تبعاً لخصوصيات المريض والهدف من المعالجة والاستجابة.

يجب تحليل مستويات الدسم بعد 4 أسابيع من البدء بتناول بيتاﭬـاستاتين الكالسيوم ومن ثم تعديل الجرعة تبعاً له.

الجرعة عند مرضى الاعتلال الكلوي:

مرضى الاعتلال الكلوي المعتدل إلى الشديد (معدل الترشيح الكبيبي 30- 59 مل\د\1,73م² و 15- 29 مل\د\1,73م² على التوالي و غير خاضعين للتحال الدموي) بالإضافة إلى مرضى الذين يعانون من مرض كلوي في مرحلته النهائية و يخضعون للتحال الدموي، يجب عليهم أن يتناولوا جرعة بدئية 1 ملغ مرة واحدة يومياً و جرعة عظمى 2 ملغ مرة واحدة يومياً.

فرط الجرعة:

لا يوجد معالجة نوعية في حال حدوث فرط جرعة بالبيتاﭬـاستاتين. يجب أن تتم معالجة الأعراض عند المرضى في حال حدوث فرط جرعة، ومن المطلوب أيضاً اتخاذ إجراءات داعمة. لا يبدي التحال الدموي فائدة حيث يعود ذلك للارتباط العالي للبيتاﭬـاستاتين ببروتينات البلازما.

الحفظ:

يحفظ في درجة حرارة الغرفة (بين 15 إلى 30 ºم)

يحفظ بعيداً عن الضوء.

التّعبئة:

• عبوة كرتونية تحوي 10 مضغوطة ملبسة بالفيلم من بيتاستيرول 1 ملغ.

عبوة كرتونية تحوي 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم من بيتاستيرول 1 ملغ.

عبوة كرتونية تحوي 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم من بيتاستيرول 1 ملغ.

• عبوة كرتونية تحوي 10 مضغوطة ملبسة بالفيلم من بيتاستيرول 2 ملغ.

عبوة كرتونية تحوي 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم من بيتاستيرول 2 ملغ.

عبوة كرتونية تحوي 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم من بيتاستيرول 2 ملغ.

• عبوة كرتونية تحوي 10 مضغوطة ملبسة بالفيلم من بيتاستيرول 4 ملغ.

عبوة كرتونية تحوي 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم من بيتاستيرول 4 ملغ.

عبوة كرتونية تحوي 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم من بيتاستيرول 4 ملغ.