التركيب :

كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحتوي على :

سيتالوبرام هيدروبرومايد تكافئ 10ملغ- 20ملغ-40ملغ سيتالوبرام.

الخصائص الدوائية:

آلية التأثير:

إن سيتالوبرام هو المثبط الأقوى و الأكثر انتقائية لإعادة امتصاص السيروتونين (SSRI) مع تأثير مضاد للاكتئاب.

له ألفة معدومة أو قليلة جداً لسلسلة من المستقبلات تشمل مستقبلات كولينية مسكارينية ، مستقبلات هيستامينية و مستقبلات أدرينالية . هذا الانعدام في التأثير على المستقبلات يمكن أن يفسر لماذا ينتج عن السيتالوبرام تأثيرات جانبية تقليدية أقل من مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات مثل جفاف الفم، رؤية غير واضحة ، تسكين، سمية قلبية و انخفاض ضغط شرياني انتصابي. بخلاف الأدوية الأخرى المثبطة لإعادة إمتصاص السيروتونين (SSRI)، فإن سيتالوبرام هو مثبط ضعيف جداً للاستقلاب عن طريق خميرة سيتوكروم (P450 II D6) وهذا يؤدي إلى انخفاض في احتمال حدوث التأثيرات الجانبية و التداخلات الدوائية الناتجة عن ذلك .

التأثير المضاد للاكتئاب يبدأ عادة بعد 2 إلى 4 أسابيع من بدء استعمال الدواء.

لا يؤثر سيتالوبرام على جهاز النقل القلبي أو ضغط الدم . و هذا هام بشكل خاص للمرضى المسنين . بالإضافة إلى أن سيتالوبرام لا يؤثر على  الأجهزة الدموية ، الكبدية أو الكلوية . انخفاض نسبة الآثار الجانبية و الخصائص المركنة المحدودة للسيتالوبرام تجعله مفيداً خاصةً في المعالجة طويلة الأمد. علاوة على ذلك، فإن السيتالوبرام لا يسبب زيادة وزن و لا يزيد من تأثير الكحول.

الحركية الدوائية :

التحول الحيوي للسيتالوبرام هو كبدي بشكل رئيسي. إن التوافر الحيوي الفموي للسيتالوبرام هو حوالي 80%، تصل مستويات البلاسما القصوى للسيتالوبرام بعد إعطاء الجرعة بـ 2 إلى 4 ساعات. الارتباط بالبروتين أقل من 80%. يتم الاستقلاب بنزع الميتيل، نزع الأمين والأكسدة. السيتالوبرام الغير متغير هو المركب السائد في البلاسما. الحركة التراكمية خطية. وتتحقق ظروف الحالة المستقرة خلال 1-2 أسبوع . نصف العمر الحيوي حوالي 1.5 يوم. يتم الإطراح عبر البول و البراز.

الاستطبابات:

معالجة الاكتئاب. فعالية السيتالوبرام في علاج الاكتئاب ظهرت خلال فترة 4 – 6 أيام.

الجرعة وطريقة الاستعمال :

يعطى سيلوبرام كجرعة يومية وحيدة، يمكن تناول مضغوطات سيلوبرام في أي وقت من اليوم بغض النظر عن تناول الطعام .

البالغين :

يعطى سيلوبرام كجرعة فموية وحيدة بدءاً من 20ملغ يومياً، بالاعتماد على استجابة المريض الشخصية وحدة الاكتئاب يمكن أن تُزاد الجرعة حتى 60 ملغ يومياً كحد أقصى.

المسنين (فوق 65 سنة):

الجرعة اليومية المنصوح بها هي 20ملغ.

بالاعتماد على استجابة المريض الشخصية وحدة الاكتئاب يمكن أن تُزاد الجرعة.لا ينصح بزيادة الجرعة أكثر من 40 ملغ إلا في حالات خاصة حسب إرشادات الطبيب.

الأطفال :

لا يُنصح به، لأن السلامة و الفعالية لم تُؤكد لدى الأطفال.

الوظيفة الكبدية المنخفضة :

يجب أن تُحَد الجرعة بأقل جرعة يومية ممكنة.

الوظيفة الكلوية المنخفضة :

تعديل الجرعة غير ضروري في حالات القصور الكلوي الخفيف أو المعتدل.لا تتوفر معلومات في حالات القصور الكلوي الحاد .

مدة المعالجة :

فترة المعالجة على الأقل 6 أشهر تكون ضرورية عادةً للتقليل من حدوث الانتكاس.

مضادات الاستطباب :

1. فرط التحسس للسيلوبرام .
2. الإعطاء المترافق عند المرضى الذين يتناولون مثبطات (MAOIs) مضاد استطباب، إلا بعد 14 يوم على الاستخدام.

التحذيرات والاحتياطات:

• مثل بقية الأدوية الـمثبطة لإعادة امتصاص السيروتونين (SSIRs)، فإنه يجب عدم إعطاء سيلوبرام للمرضى الذين يتلقون مثبطات مونو أمين أوكسيداز (MAOIs)، أو بعد 14 يوم من إيقاف علاج (MAOIs).
• كما يمكن إدخال المعالجة بمثبطات مونوأمين أوكسيداز بعد 7 أيام من إيقاف سيلوبرام.
• إذا دخل المريض في طور الهوس، يجب إيقاف السيلوبرام والبدء بمعالجة مناسبة بمضادات الذهان.
• مثل جميع العلاجات بمضادات الاكتئاب فإن إمكانية الانتحار لدى المرضى المكتئبين تبقى ممكنة حتى يحدث خمود ملحوظ لأن عمله كمحرر للتثبيط  قد يسبق عمله كمضاد الاكتئاب.
• يسبب السيلوبرام نقص في الصوديوم في البلاسما.

التداخلات الدوائية:

• الإعطاء المتزامن لسيلوبرام مع مثبطات المونو أمين أوكسيداز قد يسبب عاصفة فرط توتر شرياني حاد ( متلازمة سيروتونين ).
• يُعتقد بأن التأثيرات السيروتونية تزداد باستعمال أدوية الـ(SSRIs) . حتى يتوفر دليل إضافي يُنصح بعدم استعمال سيتالوبرام بشكل متزامن مع سوماتريبتان.
• سبب السيميتيدين زيادة معتدلة في معدل مستويات الحالة المستقرة للسيتالوبرام في الدم. لذلك ينصح بممارسة الحذر عند الحد الأعلى من مجال الجرعة للسيلوبرام عندما تستعمل بشكل مترافق مع جرعات عالية من السيميتيدين.
• لم تظهر تداخلات مع الليثيوم في الجرعات العادية أو مع الكحول، ولا ينصح بإعطاء سيلوبرام مع مضادات اكتئاب أخرى.
• لم تظهر أي تداخلات دوائية ذات أهمية سريرية مع الفينوثيازينات أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.
• لم تظهر تداخلات دوائية في الدراسات السريرية التي أعطي فيه سيلوبرام بشكل مترافق مع بنزوديازيبينات، مضادات الذهان، المسكنات، مضادات الهيستامين، الأدوية الخافضة للضغط، حاصرات بيتا وأدوية قلبية وعائية أخرى.

الحمل و الإرضاع :

لم يُؤكد أمان سيلوبرام خلال الحمل والإرضاع البشري.

يظهر سيلوبرام في الحليب عند المرضعات.

التأثيرات على القيادة أو استعمال الآلات :

لا يضعف سيلوبرام العمل الفكري والإنجاز الحركي النفسي. ولكن، يجب تحذير المرضى الذين يتناولون دواء ذهاني بخصوص قابليتهم على قيادة السيارة وتشغيل الآلة .

التأثيرات الجانبية :

• التأثيرات الجانبية التي ظهرت مع استعمال السيلوبرام هي إجمالاً خفيفة و مؤقتة. وهي بارزة خصوصاً خلال أول الأسبوع أو الأسبوعين من المعالجة وعادة تخف عند تحسن حالة الاكتئاب.
• معظم التأثيرات الجانبية التي لوحظت بشكل عام والمترافقة مع استعمال سيلوبرام ولم تظهر بشكل متماثل بين المرضى المعالجين بدواء وهمي كانت: جفاف الفم، غثيان، نعاس، تعرق متزايد ورعاش. معدل حدوث كل منها أكثر من الدواء الوهمي قليل (> 10%).
• حدثت حالات نوبات صرع في حالات استثنائية.
• قد يسبب السيلوبرام انخفاضاً بسيطاً في سرعة القلب غير ذي  أهمية سريرية. ولكن، قد يسبب بطء قلب لدى المرضى الذين لديهم أصلاً سرعة قلب منخفضة.

فرط الجرعة الجرعة :

الأعراض :

عند تناول السيلوبرام بجرعات كبيرة  فإن الأعراض/العلامات المسجلة كانت: نعاس، غيبوبة، تعبير متصلب، نوبة اختلاج صرعي كبير، تسرع القلب الجيبي، نظم عقدي عرَضي، تعرق، غثيان، إقياء، ازرقاق، فرط تهوية. لم تكن هناك حالة مميتة. الصورة السريرية متضاربة.

المعالجة :

لا يوجد ترياق نوعي. تكون المعالجة للأعراض وداعمة. غسيل المعدة يجب أن يتم بأسرع وقت ممكن بعد الابتلاع الفموي، كما يُنصح بمراقبة طبية حتى زوال الأعراض.

شروط الحفظ :

يحفظ في درجة حرارة الغرفة ( تحت 25م⁵ ).

يحفظ بعيداً عن متناول أيدي الأطفال.

التعبئة:

• سيلوبرام 10: علبة كرتونية تحوي 20 مضغوطة سيلوبرام 10 ملبسة بالفيلم ضمن ظرفين.
• سيلوبرام 20: علبة كرتونية تحوي 20 مضغوطة سيلوبرام 20 ملبسة بالفيلم ضمن ظرفين.
• سيلوبرام 40: علبة كرتونية تحوي 20 مضغوطة سيلوبرام 40 ملبسة بالفيلم ضمن ظرفين.