التركيب: كل مضغوطة ملبسة بالفيلم فليكسارين 5 تحتوي سيكلوبنزابرين هيدروكلوريد 5 ملغ.

كل مضغوطة ملبسة بالفيلم فليكسارين 10 تحتوي سيكلوبنزابرين هيدروكلوريد 10 ملغ.

السواغات: لاكتوز، نشاء، شمعات المغنيزيوم.

الخصائص الدوائية السريرية:

يخفف سيكلوبينزابرين هيدروكلورايد تشنج العضلات الهيكلية ذات المنشأ الموضعي دون التدخل في وظيفة العضلات. وهو غير فعال في تشنج العضلات الناتج عن مرض الجهاز العصبي المركزي.

الحركية الدوائية:

يترواح متوسط التوافر الحيوي ل سيكلوبينزابرين عن طريق الفم من 33 % إلى 55 %. يخضع سيكلوبينزابرين للدوران المعوي الكبدي. يرتبط الدواء بدرجة كبيرة ببروتينات البلازما ويتراكم عند إعطائه ثلاث مرات يوميا ليصل إلى حالة الثبات خلال (3 – 4) أيام يحيث تكون تراكيز الدواء في البلازما أعلى بحوالي أربعة أضعاف من تركيزه بعد تناول جرعة واحدة. يتم استقلاب ال سيكلوبينزابرين بشكل كبير، ويتم طرحه بشكل أساسي على شكل غلوكورونيدات بواسطة الكلى. يتم طرح ال سيكلوبينزابرين ببطء شديد، مع نصف عمر فعال (18) ساعة.

الإستطبابات:

يوصف سيكلوبينزابرين كعلاج مساعد للراحة والعلاج الفيزيائي لتخفيف تشنج العضلات المترافق مع حالات عضلية هيكلية مؤلمة وحادة. يظهر التحسن بتخفيف تشنج العضلات والعلامات والأعراض المترافقة وهي الألم، الإيلام، الحد من الحركة، والتقييد في أنشطة الحياة اليومية.

يجب إستخدام سيكلوبينزابرين فقط لفترات زمنية قصيرة (لأسبوعين أو ثلاثة أسابيع) لعدم توفر الأدلة الكافية لفعالية استخدامه لفترات طويلة ولأن تشنج العضلات المترافق مع حالات عضلية هيكلية مؤلمة وحادة يكون عادة لمدة قصيرة والمعالجة النوعية لفترات أطول نادرا ما تكون مضمونة.

لم يتم إثبات فعالية سيكلوبينزابرين في علاج التشنج المترافق مع أمراض النخاع الدماغي أو الشوكي، أو عند الأطفال الذين يعانون من الشلل الدماغي.

مـضادات الإستطباب:

• فرط حساسية لأي من مكونات المستحضر.
• الإستخدام المتزامن لمثبطات مونو أمين أوكسيداز أو خلال (14) يوم بعد توقف استخدامهم. حدثت نوبات أزمة فرط سخونة ووفيات عند المرضى الذين يتلقون سيكلوبينزابرين (أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات المتماثلة هيكليا) بالتزامن مع مثبطات مونو أمين أوكسيداز.
• مرحلة الانتعاش الحاد من احتشاء عضلة القلب، والمرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب، إحصار قلبي أو اضطرابات التوصيل، أو فشل القلب الاحتقاني.
• فرط نشاط الغدة الدرقية.

تحذيرات:

• متلازمة السيروتونين: تم الإبلاغ عن تطور متلازمة السيروتونين التي من المحتمل أن تهدد الحياة مع سيكلوبينزابرين هيدروكلوريد عند استخدامها بالتزامن مع أدوية أخرى، مثل مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية SSRIs، مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين والنورابينيفرين الانتقائية SNRIs، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات TCAs، وترامادول، بوبروبيون، ميبيريدين، فيراباميل، أو مثبطات (MAO). ويمكن أن تشمل أعراض متلازمة السيروتونين تغير في الحالة العقلية (مثل: تخليط، تهيج)، وعدم الاستقرار اللاإرادي (مثل: تسرع القلب)، الاضطرابات العصبية والعضلية (مثل: رعاش)، و/أو أعراض معدية معوية. يجب إيقاف العلاج مباشرة بسيكلوبينزابرين هيدروكلوريد وأي عوامل سيروتونية المفعول في حال حدوث هذا التفاعل، وينبغي البدء بعلاج الداعم للأعراض. ينصح بالمراقبة الدقيقة إذا كان العلاج بالسيكلوبينزابرين هيدروكلوريد بالتزامن مع الأدوية التي لها تأثير سيروتونيني المفعول مثبت، وخصوصاً أثناء بدء العلاج أو زيادة الجرعة.
• يرتبط سيكلوبينزابرين بشكل وثيق بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات مثل أميتريبتيلين وإيميبرامين. تم حدوث بعض ردود فعل أكثر خطورة على الجهاز العصبي المركزي مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات في الدراسات القصيرة الأمد للاستطبابات الأخرى غير تشنج العضلات المترافقة مع الحالات العضلية الهيكلية الحادة وعادة بجرعات أكبر إلى حد ما من تلك الموصى بها لتشنج العضلات الهيكلية. تم تسجيل اضطراب النظم، تسرع القلب الجيبي، إطالة وقت التوصيل أدت إلى احتشاء عضلة القلب والسكتة مع إستخدام مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.

إحتياطات:

• بسبب تأثير السيكلوبينزابرين المشابه للأتروبين فيجب استخدامه بحذرعند المرضى الذين لديهم تاريخ من احتباس البول، زرق مغلق الزاوية، إرتفاع الضغط داخل العين، وعند المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للكولين.
• اعتلال الوظيفة الكبدية: يزداد تركيز ال سيكلوبينزابرين في البلازما عند المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي. بشكل عام يكون هؤلاء المرضى أكثر حساسية للأدوية التي من المحتمل أن تملك تـاثيرات مسكنة، بما في ذلك سيكلوبينزابرين. يجب استخدام سيكلوبينزابرين بحذر عند الأشخاص الذين يعانون من اعتلال كبدي خفيف والبدء بإستخدام جرعة (5 ملغ) وزيادة الجرعة ببطء. نظراً لعدم وجود بيانات عند الأشخاص الذين يعانون من قصور كبدي شديد أكثر فلا ينصح بإستخدام سيكلوبينزابرين عندالأشخاص الذين يعانون من اعتلال كبدي متوسط إلى شديد.

معلومات للمرضى:

من الممكن أن يضعف سيكلوبينزابرين القدرات الذهنية و/أو الجسدية اللازمة لأداء المهام الخطرة، مثل تشغيل الآلات أو قيادة المركبات وخصوصاً عند إستخدامه مع الكحول أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى.

عند المسنين، يزداد تواتر وشدة الحوادث السلبية المترافقة مع استخدام سيكلوبينزابرين، مع أو بدون أدوية مصاحبة.

سوء إستخدام الدواء والإعتياد:

التأثير الدوائي المتماثل فيما بين الأدوية ثلاثية الحلقة يقتضي الأخذ بعين الإعتبار ظهور أعراض الانسحاب عند إعطاء سيكلوبينزابرين على الرغم من عدم تسجيلها مع هذا الدواء. من الممكن أن يؤدي بشكل نادر وقف العلاج بشكل مفاجئ بعد فترة طويلة من إعطائه إلى غثيان، صداع وتوعك. هذه الأعراض ليست دليلاً على الإدمان.

الحمل: التصنيف الحملي (B).

لا يوجد دراسات كافية ومحكمة بشكل جيد عند النساء الحوامل، لذلك يجب استخدام الدواء أثناء الحمل فقط عند الحاجة الملحة.

الأمهات المرضعات:

من غير المعروف إذا كان هذا الدواء يفرز في الحليب البشري. بسبب إرتباط سيكلوبينزابرين بشكل وثيق بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والتي من المعروف أن بعضها يفرز في الحليب البشري، يجب توخي الحذر عند إعطاء الدواء للمرأة المرضعة.

الإستخدام عند الأطفال:

لم يتم تثبيت فعالية وسلامة الدواء عند المرضى الأطفال التي تقل أعمارهم عن (15) سنة.

الإستخدام عند المسنين:

يزداد تركيز ال سيكلوبينزابرين في البلازما عند المسنين. قد يكون المسنين أيضا أكثر عرضة لمخاطر الحوادث السلبية على الجهاز العصبي المركزي مثل الهوس والتخليط، الحوادث القلبية التي تؤدي إلى سقوط أو عقابيل أخرى , تداخلات دوائية أو تداخلات الدواء مع المرض. لهذة الأسباب، يجب إستخدام ال سيكلوبينزابرين عند المسنين فقط عند الحاجة الملحة. يجب البدء باستخدام جرعة (5 ملغ) وزيادة الجرعة ببطء عند هؤلاء المرضى.

التداخلات الدوائية:

• من الممكن أن يؤدي استخدام سيكلوبينزابرين مع مثبطات مونو أمين أوكسيداز إلى تداخلات مهددة للحياة.
• من الممكن أن يعزز سيكلوبينزابرين تأثيرات الكحول، الباربيتورات ومثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى.
• من الممكن أن تحصر مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة التأثير الخافض للضغط للغوانثيدين والأدوية ذات التأثير المشابه، ومن الممكن أن تعزز مخاطر النوبة عند المرضى الذين يتناولون ترامادول.

التأثيرات الجانبية:

كانت التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعاً عند استخدام سيكلوبينزابرين: نعاس، جفاف الفم ودوار.

وكانت التأثيرات الجانبية التي تم تسجيلها عند (1 %) إلى (3 %) من المرضى: تعب/إعياء، وهن، غثيان، إمساك، عسر هضم، طعم كريه، تشوش بالرؤية، صداع، عصبية وتخليط.

فرط الجرعة:

من الممكن أن تتطور بسرعة علامات وأعراض التسمم بعد تناول جرعة زائدة من سيكلوبينزابرين، وبالتالي، يجب مراقبة المريض في المستشفى بأسرع وقت ممكن.

الآثار الأكثر شيوعا المترافقة مع جرعة زائدة من سيكلوبينزابرين هي النعاس وسرعة القلب. التغيرات في تخطيط القلب، خصوصاً في محور (QRS) أو العرض، هي مؤشرات هامة سريريا لسمية ال سيكلوبينزابرين.

بما أن تدبير فرط الجرعة معقد ومتغير فمن المستحسن أن يقوم الطبيب بالإتصال بمركز مراقبة السموم للحصول على معلومات حديثة عن العلاج.

من أجل حماية المريض من المظاهر الحرجة المحتملة، يجب إجراء تخطيط قلب كهربائي والبدء بالمراقبة القلبية مباشرة. يجب حماية الطرق التنفسية للمريض، يجب فتح الوريد والبدء في إزالة التلوث من المعدة. إذا حدثت علامات التسمم بأي وقت خلال هذه المدة تكون المراقبة طويلة الأمد مطلوبة.

الجرعة وطريقة الإستعمال:

الجرعة الموصى بها لمعظم المرضى هي (5 ملغ) من ال سيكلوبينزابرين ثلاث مرات يومياً. بناء على الاستجابة الفردية للمريض يمكن زيادة الجرعة إلى (10 ملغ) ثلاث مرات يومياً. لا ينصح باستخدام السيكلوبينزابرين لفترات أطول من أسبوعين أو ثلاثة أسابيع. يجب الأخذ بعين الإعتبار إعطاء جرعات بتواتر أقل للمرضى المصابين باعتلال كبدي أو للمسنين.

شروط الحفظ:                                

يحفظ في مكان جاف، في درجة حرارة دون 25^°م، بعيداً عن الضوء.

التعبئة:

فليكسارين 5: علبة كرتونية تحتوي 10 مضغوطة ملبسة بالفيلم.

علبة كرتونية تحتوي 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم.

فليكسارين 10: علبة كرتونية تحتوي 10 مضغوطة ملبسة بالفيلم.

علبة كرتونية تحتوي 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم.